- Widzę, że mimo niewielkiej edukacji chociażby w szkołach, świadomość pacjentów się zwiększa. Coraz więcej osób zgłasza się do specjalisty seksuologa, zamiast kupować leki bez recepty czy z nielegalnego źródła. Pacjenci przychodzą czasem na tyle wcześnie, że problemy nie są jeszcze za bardzo utrwalone, to bardzo ważne. Im szybciej się przyjdzie, tym terapia może być krótsza.
| Składnik | Funkcja | Zawartość |
|---|---|---|
| Sildenafil | Substancja czynna | 25/50/100 mg |
| Dwuwodny fosforan wapnia | Substancja wypełniająca | Ilość odpowiednia do formy |
| Skrobia kukurydziana | Nośnik | Stała proporcja |
| Laktoza | Wypełniacz | Stała zawartość |
| Stearynian magnezu | Substancja przeciwzbrylająca | Minimalna ilość |
A czasem wystarczy sięgnąć do źródła problemu, którym nie jest sam objaw zaburzenia seksualnego. Sildenafil, syldenafil (łac. sildenafilum) – organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji (Viagra oraz inne nazwy handlowe) oraz w pierwotnym nadciśnieniu płucnym (w tym wskazaniu pod nazwą Revatio). Został opatentowany w 1993 roku przez koncern Pfizer[1] i wprowadzony na rynek w 1998 roku. Dostępne są też preparaty wardenafilu i tadalafilu o zbliżonym działaniu.
Lek należy spożyć od godziny do 6 godzin przed planowanym czasem stosunku. U osób z trudnościami z erekcją lekarz ocenia stopień i charakter tych trudności i jeśli mają one rzeczywiście charakter psychiczno-neurologiczny, zaleca dawkę leku, która powoduje utrzymywanie się wzwodu przez normalny dla zdrowego mężczyzny czas – czyli od 30 minut do godziny. Lek nie pomaga osobom, u których trudności ze wzwodem mają inny charakter, np. wynikający z zaniku ciał jamistych prącia lub niskiego ciśnienia tętniczego. Innym wskazaniem do stosowania sildenafilu są wybrane przypadki nadciśnienia płucnego.
Wykazano, że sildenafil może zmniejszać objawy nadciśnienia płucnego i poprawiać tolerancję wysiłku. Stosuje się go wtedy u chorych w różnym wieku – włącznie z niemowlętami, u których nadciśnienie płucne może powstawać w przebiegu wrodzonych wad serca. Należy jednak pamiętać o możliwości powikłań tego leczenia ze ślepotą włącznie (vide przeciwwskazania). W badaniu SUPER, udowodniono znamienną poprawę wydolności wysiłkowej u pacjentów stosujących sildenafil w dawce 20, 40 lub 80 miligramów 3 damska viagra bez receptu razy na dobę i efekt ten był niezależny od zastosowanej dawki[3]. Sildenafil w dawkach zarejestrowanych do leczenia nadciśnienia płucnego nosi nazwę Revatio.
Badania kliniczne wykazały skuteczność leku w leczeniu dystrofii mięśniowej Duchenne’a[4]. W dwóch dużych badaniach klinicznych z randomizacją w grupie 781 kobiet z dysfunkcją seksualną z prawidłowym (577 pacjentek) i obniżonym (204 pacjentki) stężeniem estrogenów nie stwierdzono klinicznie istotnej poprawy po przyjmowaniu dawek sildenafilu (10–100 mg) w porównaniu z placebo[5]. na podstawie drugiego porozumienia konferencji w Princeton 2004 Lek jest przeciwwskazany w następujących chorobach i stanach: Choroba niedokrwienna serca niestabilna lub zaostrzenie dolegliwości dławicowych, Niewydolność krążenia klasy NYHA III i NYHA IV, Świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego (do 2 tygodni od momentu wystąpienia zawału), Złośliwe arytmie komorowe, arytmie wyzwalane przez wysiłek i emocje, Zwężenie zastawki aortalnej lub ciężka wada zastawkowa, Równoległe stosowanie leków uwalniających tlenek azotu (azotyn amylu) oraz z grupy nitratów w jakiejkolwiek postaci (nitrogliceryny, monoazotanu i diazotanu izosorbidu), ale w niektórych przypadkach w dniu przyjęcia sildenafilu można jednorazowo odstawić nitrat, gdyż leki te maja podobne działanie – tylko pod kontrolą lekarza. Niskie ciśnienie tętnicze (poniżej 90/50 mm Hg), lek obniża ciśnienie skurczowe średnio o 10 mm Hg. Utrata wzroku w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Tabletki sildenafilu zawierają od 25 do 200 mg cytrynianu tego związku. Mechanizm działania sildenafilu polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) (powinowactwo do innych fosfodiesteraz jest znacznie mniejsze: PDE3 – ponad 4000 razy, PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11 – ponad 700 razy, PDE1 – 80 razy, PDE6 – 10 razy). Cząsteczka sildenafilu zawiera motyw strukturalny piperazyny oraz analogu nukleozydowej zasady heterocyklicznej, guaniny – 1H-pirazolo[4,3-d]pirymidynę. Centralny układ fenolowy jest strukturalnym odpowiednikiem rybozy, natomiast reszta sulfonowa odpowiada grupie fosforanowej nukleotydu. U osób ze wskazaniem lekarskim sildenafil umożliwia osiągnięcie trwałego wzwodu umożliwiającego satysfakcjonujące odbycie stosunku płciowego. Wzwód nie pojawia się automatycznie po zażyciu leku, lecz erekcja wymaga zwykłej stymulacji seksualnej, co jest wielką jego zaletą w porównaniu z preparatami prostaglandyn. Lek należy spożyć od godziny do 6 godzin przed planowanym czasem stosunku. U osób z trudnościami z erekcją lekarz ocenia stopień i charakter tych trudności i jeśli mają one rzeczywiście charakter psychiczno-neurologiczny, zaleca dawkę leku, która powoduje utrzymywanie się wzwodu przez normalny dla zdrowego mężczyzny czas – czyli od 30 minut do godziny. Lek nie pomaga osobom, u których trudności ze wzwodem mają inny charakter, np. wynikający z zaniku ciał jamistych prącia lub niskiego ciśnienia tętniczego.
Innym wskazaniem do stosowania sildenafilu są wybrane przypadki nadciśnienia płucnego. Wykazano, że sildenafil może zmniejszać objawy nadciśnienia płucnego i poprawiać tolerancję wysiłku. Stosuje się go wtedy u chorych w różnym wieku – włącznie z niemowlętami, u których nadciśnienie płucne może powstawać w przebiegu wrodzonych wad serca. Należy jednak pamiętać o możliwości powikłań tego leczenia ze ślepotą włącznie (vide przeciwwskazania).
| Element opakowania | Zawartość | Język | Wymagane prawem |
|---|---|---|---|
| Etykieta główna | Nazwa handlowa Viagra | Polski | Tak |
| Boczna etykieta | Skład i dawkowanie | Polski | Tak |
| Dno opakowania | Numer serii i data ważności | Angielski/Polski | Tak |
| Naklejka | Kod kreskowy i cena | Polski | W Polsce tak |
W badaniu SUPER, udowodniono znamienną poprawę wydolności wysiłkowej u pacjentów stosujących sildenafil w dawce 20, 40 lub 80 miligramów 3 damska viagra bez receptu razy na dobę i efekt ten był niezależny od zastosowanej dawki[3]. Sildenafil w dawkach zarejestrowanych do leczenia nadciśnienia płucnego nosi nazwę Revatio. Badania kliniczne wykazały skuteczność leku w leczeniu dystrofii mięśniowej Duchenne’a[4]. W dwóch dużych badaniach klinicznych z randomizacją w grupie 781 kobiet z dysfunkcją seksualną z prawidłowym (577 pacjentek) i obniżonym (204 pacjentki) stężeniem estrogenów nie stwierdzono klinicznie istotnej poprawy po przyjmowaniu dawek sildenafilu (10–100 mg) w porównaniu z placebo[5]. na podstawie drugiego porozumienia konferencji w Princeton 2004 Lek jest przeciwwskazany w następujących chorobach i stanach: Choroba niedokrwienna serca niestabilna lub zaostrzenie dolegliwości dławicowych, Niewydolność krążenia klasy NYHA III i NYHA IV, Świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego (do 2 tygodni od momentu wystąpienia zawału), Złośliwe arytmie komorowe, arytmie wyzwalane przez wysiłek i emocje, Zwężenie zastawki aortalnej lub ciężka wada zastawkowa, Równoległe stosowanie leków uwalniających tlenek azotu (azotyn amylu) oraz z grupy nitratów w jakiejkolwiek postaci (nitrogliceryny, monoazotanu i diazotanu izosorbidu), ale w niektórych przypadkach w dniu przyjęcia sildenafilu można jednorazowo odstawić nitrat, gdyż leki te maja podobne działanie – tylko pod kontrolą lekarza. Niskie ciśnienie tętnicze (poniżej 90/50 mm Hg), lek obniża ciśnienie skurczowe średnio o 10 mm Hg. Utrata wzroku w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Można stosować z zachowaniem należytej ostrożności w następujących przypadkach: Choroba niedokrwienna serca stabilna – po konsultacji kardiologicznej, Pacjenci w okresie 2 – 6 tygodni po zawale mięśnia sercowego – po konsultacji kardiologicznej, Niewydolność krążenia NYHA II lub dysfunkcja lewokomorowa, Pacjenci po udarze mózgu, po TIA, z objawami niedokrwienia kończyn dolnych – po konsultacji neurologicznej, Osoby z anatomicznymi wadami prącia (choroba Peyroniego, zwłóknienie ciał jamistych), Osoby ze skłonnością do priapizmu (anemia sierpowata, szpiczak mnogi i inne). Można stosować jak w zdrowej populacji w następujących przypadkach: U pacjentów z dobrze kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, U pacjentów z łagodną, stabilną chorobą wieńcową – po konsultacji kardiologicznej, U pacjentów po zabiegu rewaskularyzacji bez powikłań – po wykonaniu próby wysiłkowej (po PTCA > 2 tygodni, po CABG > 6 tygodni), U pacjentów po zawale mięśnia sercowego po upływie 6 tygodni od zawału i ujemnej próbie wysiłkowej, U pacjentów z łagodną wadą zastawkową (stenoza aortalna lub wada mitralna), U pacjentów z niewydolnością krążenia w skali NYHA I U pacjentów z migotaniem przedsionków z kontrolowaną czynnością komór. Działania niepożądane zdarzają się relatywnie rzadko, a te najczęściej występujące nie są poważne: Poważniejsze działania niepożądane zdarzają się bardzo rzadko.
Zaburzenia dyspeptyczne, bóle głowy i napadowe zaczerwienienie skóry twarzy połączone z uczuciem gorąca (flushing) wiążą się z inhibicją fosfodiesterazy typu 5. Ze względu na to, że sildenafil blokuje enzym siatkówki rodopsynazę (fosfodiesterazę typu 6) ubocznym skutkiem spożycia sildenafilu mogą być zmiany w recepcji barw (widzenie na niebiesko)[7]. Z kolei ze względu na to, że fosfodiesteraza jest obecna we wszystkich mięśniach gładkich, w tym także tych występujących w sercu, u osób z arytmią serca, nadciśnieniem i skłonnością do zawałów, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami mającymi wpływ na wydzielanie tlenku azotu przez współczulny układ nerwowy, może dochodzić do poważnych komplikacji łącznie z zawałem mięśnia sercowego i zgonem[8]. Powoduje m.in. wakuolizację przestrzeni międzykomórkowych, przerost kanalików żółciowych, stany zapalne i nekrozę hepatocytów. Efekty te wzmagają się z wiekiem[9]. W momencie pobudzenia seksualnego mózg wysyła sygnał do komórek nerwowych rdzenia prącia, sterujących działaniem mięśni gładkich, które normalnie ograniczają dopływ krwi przez tętnice do ciał jamistych prącia. Komórki nerwowe, po otrzymaniu sygnału z damska viagra opinie mózgu, zaczynają wytwarzać tlenek azotu.
| Produkt | Dawkowanie | Ilość + Bonus | Cena | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Generika | 100mg | 90 + 6 tabletek | 129.02€ 122.88€ | |
| Viagra Soft Tabs | 100mg | 180 + 10 tabletek | 314.95€ 299.95€ | |
| Viagra Generika | 25mg | 360 + 10 tabletek | 213.68€ 203.50€ | |
| Viagra Generika | 150mg | 270 + 10 tabletek | 326.61€ 311.06€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 10 tabletek | 28.76€ 27.39€ | |
| Viagra Generika | 100mg | 360 + 10 tabletek | 330.21€ 314.49€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 30 + 6 tabletek | 64.09€ 61.04€ | |
| Viagra Generika | 150mg | 90 + 6 tabletek | 147.18€ 140.17€ | |
| Viagra Generika | 25mg | 270 + 8 tabletek | 184.26€ 175.49€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 180 + 4 tabletki | 337.30€ 321.24€ | |
| Viagra Original | 100mg | 92 + 4 tabletki | 362.88€ 345.60€ | |
| Viagra Original | 100mg | 76 + 4 tabletki | 306.59€ 291.99€ | |
| Viagra Original | 100mg | 48 + 4 tabletki | 207.15€ 197.29€ | |
| Viagra Original | 100mg | 14 + 2 tabletki | 89.03€ 84.79€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 180 + 20 tabletek | 280.97€ 267.59€ | |
| Viagra Generika | 100mg | 10 tabletek | 28.91€ 27.53€ | |
| Viagra Original | 100mg | 12 tabletek | 72.54€ 69.09€ |
W mięśniu gładkim występuje stałe stężenie związku chemicznego – trójfosforanu guanozyny (GTP) oraz enzym – cyklaza guanozynowa. Enzym ten jest uaktywniany przez tlenek azotu produkowany przez komórki nerwowe. Po uaktywnieniu enzym ten przekształca GTP w cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny).
cGMP uruchamia ciąg przemian doprowadzających do rozluźnienia mięśni gładkich, a co za tym idzie zwiększenia napływu krwi do ciał jamistych członka i jego wzwodu. Dopóki stężenie cGMP utrzymuje się na odpowiednio wysokim poziomie, mięsień gładki jest rozluźniony, a członek wzwiedziony.
Dopóki stężenie cGMP utrzymuje się na odpowiednio wysokim poziomie, mięsień gładki jest rozluźniony, a członek wzwiedziony. cGMP jest jednak w normalnych warunkach stale przekształcany przez inny enzym – fosfodiesterazę – w nieaktywny GMP (zwykły monfosforan guanozyny). Stąd utrzymywanie się wzwodu prącia jest warunkowane stałym wytwarzaniem cGMP, a co za tym idzie stałym dostarczeniem tlenku azotu przez komórki nerwowe, które muszą być stymulowane przez mózg. U wielu mężczyzn jednak na skutek nerwic, napięcia psychicznego, nierównowagi hormonalnej, czy zaburzeń nerwowego układu współczulnego, wytwarzanie tlenku azotu przez komórki nerwowe jest zbyt słabe lub krótkotrwałe, co prowadzi do słabych i zbyt krótkotrwałych wzwodów. Sildenafil ma podobny kształt geometryczny do cGMP i dobrze mieści się w centrum aktywnym fosfodiesterazy, jednak wiąże się z fosfodiesterazą na dłużej, blokując możliwość katalizowania reakcji przejścia cGMP w zwykłe GMP.
W rezultacie nawet mała „produkcja” NO przez komórki nerwowe wystarcza do osiągnięcia odpowiedniego stężenia cGMP i może się ono utrzymywać nawet bez dalszej produkcji tlenku azotu przez te komórki. Jednak, dzięki temu, że sildenafil działa na „końcowym” etapie całego procesu, nie powoduje ona automatycznie wzwodu, lecz nadal potrzebna jest do tego „normalna” stymulacja erotyczna. Inhibitory izoenzymów CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) i CYP2C9 mogą zmniejszać klirens sildenafilu. Zastosowanie cymetydyny równocześnie z sildenafilem powoduje zwiększenie jego stężenia w surowicy, również sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia sildenafilu w surowicy.
Nikorandil, ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje ponieważ sildenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas żołądkowy nie wpływają na biodostepność sildenafilu. Związek ten nie nasila wydłużania czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego oraz nie nasila obniżającego ciśnienie krwi działania alkoholu. Dorośli 50 mg w zależności od potrzeb, ok. 1 godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. cGMP jest jednak w normalnych warunkach stale przekształcany przez inny enzym – fosfodiesterazę – w nieaktywny GMP (zwykły monfosforan guanozyny).
Stąd utrzymywanie się wzwodu prącia jest warunkowane stałym wytwarzaniem cGMP, a co za tym idzie stałym dostarczeniem tlenku azotu przez komórki nerwowe, które muszą być stymulowane przez mózg. U wielu mężczyzn jednak na skutek nerwic, napięcia psychicznego, nierównowagi hormonalnej, czy zaburzeń nerwowego układu współczulnego, wytwarzanie tlenku azotu przez komórki nerwowe jest zbyt słabe lub krótkotrwałe, co prowadzi do słabych i zbyt krótkotrwałych wzwodów. Sildenafil ma podobny kształt geometryczny do cGMP i dobrze mieści się w centrum aktywnym fosfodiesterazy, jednak wiąże się z fosfodiesterazą na dłużej, blokując możliwość katalizowania reakcji przejścia cGMP w zwykłe GMP. W rezultacie nawet mała „produkcja” NO przez komórki nerwowe wystarcza do osiągnięcia odpowiedniego stężenia cGMP i może się ono utrzymywać nawet bez dalszej produkcji tlenku azotu przez te komórki. Jednak, dzięki temu, że sildenafil działa na „końcowym” etapie całego procesu, nie powoduje ona automatycznie wzwodu, lecz nadal potrzebna jest do tego „normalna” stymulacja erotyczna. Inhibitory izoenzymów CYP3A4 (np.
Można stosować z zachowaniem należytej ostrożności w następujących przypadkach: Choroba niedokrwienna serca stabilna – po konsultacji kardiologicznej, Pacjenci w okresie 2 – 6 tygodni po zawale mięśnia sercowego – po konsultacji kardiologicznej, Niewydolność krążenia NYHA II lub dysfunkcja lewokomorowa, Pacjenci po udarze mózgu, po TIA, z objawami niedokrwienia kończyn dolnych – po konsultacji neurologicznej, Osoby z anatomicznymi wadami prącia (choroba Peyroniego, zwłóknienie ciał jamistych), Osoby ze skłonnością do priapizmu (anemia sierpowata, szpiczak mnogi i inne). Można stosować jak w zdrowej populacji w następujących przypadkach: U pacjentów z dobrze kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, U pacjentów z łagodną, stabilną chorobą wieńcową – po konsultacji kardiologicznej, U pacjentów po zabiegu rewaskularyzacji bez powikłań – po wykonaniu próby wysiłkowej (po PTCA > 2 tygodni, po CABG > 6 tygodni), U pacjentów po zawale mięśnia sercowego po upływie 6 tygodni od zawału i ujemnej próbie wysiłkowej, U pacjentów z łagodną wadą zastawkową (stenoza aortalna lub wada mitralna), U pacjentów z niewydolnością krążenia w skali NYHA I U pacjentów z migotaniem przedsionków z kontrolowaną czynnością komór. Działania niepożądane zdarzają się relatywnie rzadko, a te najczęściej występujące nie są poważne: Poważniejsze działania niepożądane zdarzają się bardzo rzadko. Zaburzenia dyspeptyczne, bóle głowy i napadowe zaczerwienienie skóry twarzy połączone z uczuciem gorąca (flushing) wiążą się z inhibicją fosfodiesterazy typu 5. Ze względu na to, że sildenafil blokuje enzym siatkówki rodopsynazę (fosfodiesterazę typu 6) ubocznym skutkiem spożycia sildenafilu mogą być zmiany w recepcji barw (widzenie na niebiesko)[7].
Z kolei ze względu na to, że fosfodiesteraza jest obecna we wszystkich mięśniach gładkich, w tym także tych występujących w sercu, u osób z arytmią serca, nadciśnieniem i skłonnością do zawałów, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami mającymi wpływ na wydzielanie tlenku azotu przez współczulny układ nerwowy, może dochodzić do poważnych komplikacji łącznie z zawałem mięśnia sercowego i zgonem[8]. Powoduje m.in. wakuolizację przestrzeni międzykomórkowych, przerost kanalików żółciowych, stany zapalne i nekrozę hepatocytów. Efekty te wzmagają się z wiekiem[9]. W momencie pobudzenia seksualnego mózg wysyła sygnał do komórek nerwowych rdzenia prącia, sterujących działaniem mięśni gładkich, które normalnie ograniczają dopływ krwi przez tętnice do ciał jamistych prącia.
Komórki nerwowe, po otrzymaniu sygnału z damska viagra opinie mózgu, zaczynają wytwarzać tlenek azotu. W mięśniu gładkim występuje stałe stężenie związku chemicznego – trójfosforanu guanozyny (GTP) oraz enzym – cyklaza guanozynowa. Enzym ten jest uaktywniany przez tlenek azotu produkowany przez komórki nerwowe. Po uaktywnieniu enzym ten przekształca GTP w cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny). cGMP uruchamia ciąg przemian doprowadzających do rozluźnienia mięśni gładkich, a co za tym idzie zwiększenia napływu krwi do ciał jamistych członka i jego wzwodu. ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) i CYP2C9 mogą zmniejszać klirens sildenafilu.
W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do dawki 25 mg. Nie zaleca się stosowania leku częściej niż raz na dobę. Jeśli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia leku na czczo. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 – 80 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawkowania. Zastosowanie cymetydyny równocześnie z sildenafilem powoduje zwiększenie jego stężenia w surowicy, również sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia sildenafilu w surowicy. Nikorandil, ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje ponieważ sildenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas żołądkowy nie wpływają na biodostepność sildenafilu.
Związek ten nie nasila wydłużania czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego oraz nie nasila obniżającego ciśnienie krwi działania alkoholu. Dorośli 50 mg w zależności od potrzeb, ok. 1 godzinę przed planowaną aktywnością seksualną.
- Widzę, że mimo niewielkiej edukacji chociażby w szkołach, świadomość pacjentów się zwiększa. Coraz więcej osób zgłasza się do specjalisty seksuologa, zamiast kupować leki bez recepty czy z nielegalnego źródła. Pacjenci przychodzą czasem na tyle wcześnie, że problemy nie są jeszcze za bardzo utrwalone, to bardzo ważne. Im szybciej się przyjdzie, tym terapia może być krótsza. A czasem wystarczy sięgnąć do źródła problemu, którym nie jest sam objaw zaburzenia seksualnego.
Sildenafil, syldenafil (łac. sildenafilum) – organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji (Viagra oraz inne nazwy handlowe) oraz w pierwotnym nadciśnieniu płucnym (w tym wskazaniu pod nazwą Revatio). Został opatentowany w 1993 roku przez koncern Pfizer[1] i wprowadzony na rynek w 1998 roku. Dostępne są też preparaty wardenafilu i tadalafilu o zbliżonym działaniu. Tabletki sildenafilu zawierają od 25 do 200 mg cytrynianu tego związku.
Mechanizm działania sildenafilu polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) (powinowactwo do innych fosfodiesteraz jest znacznie mniejsze: PDE3 – ponad 4000 razy, PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11 – ponad 700 razy, PDE1 – 80 razy, PDE6 – 10 razy). Cząsteczka sildenafilu zawiera motyw strukturalny piperazyny oraz analogu nukleozydowej zasady heterocyklicznej, guaniny – 1H-pirazolo[4,3-d]pirymidynę. Centralny układ fenolowy jest strukturalnym odpowiednikiem rybozy, natomiast reszta sulfonowa odpowiada grupie fosforanowej nukleotydu. U osób ze wskazaniem lekarskim sildenafil umożliwia osiągnięcie trwałego wzwodu umożliwiającego satysfakcjonujące odbycie stosunku płciowego. Wzwód nie pojawia się automatycznie po zażyciu leku, lecz erekcja wymaga zwykłej stymulacji seksualnej, co jest wielką jego zaletą w porównaniu z preparatami prostaglandyn. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do dawki 25 mg. Nie zaleca się stosowania leku częściej niż raz na dobę. Jeśli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia leku na czczo. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 – 80 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawkowania.